柔红霉素

柔红霉素 本品为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似阿霉素。作为一种周期非特异性化疗药，柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄，对实体瘤疗效大不如阿霉素和 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 阿霉素。 基本资料 药物名称:柔红霉素 英文名称:Daunorubicin 药物别名:红保霉素、红比霉素、红卫霉素、柔毛霉素、正定霉素 英文别名:CarloErba、Cerubidin、Daunoblastin、Daunomycin、Rubidomycin、Rubomycin 药物类别:西医药物 动力学 本品不能透过血脑屏障。给药后在大约40,45分钟内即在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇(daunorubici-nol)，并与本品原形一起分布至全身，特别是肾脏、脾脏、肝和心脏。,1/2α为45分钟。柔红霉素的排泄缓慢，,1/2β为18.5小时，而柔红霉素醇为26.7小时，其他代谢物则更长，约为50,55小时，因此，本品的血药浓度持续时间较长，经尿排泄约25,为具有抗癌活性的代谢物，而经肝排泄者则达40,。 用法用量 临用前，将所需用量加5—10ml氯化钠注射液振摇溶解后，再加氯化钠注射液使成2—5mg,ml，缓慢静脉注射，成人常用量为每次按体表面积30—40mg/平方米，每3—4周连用2—3日，老年人酌减。小儿用量为每次按体表面积20mg,平方米，每周1次，2岁以下幼儿及体表面积 柔红霉素结构式 小于0.5平方米者，其剂量应以体重为准，每次按体重0.5—1mg,kg，连用2—3次或每周一次，用3—4周。联合化疗时每次剂量酌减至单用常规量的2/3。血清胆红素在1.2—3mg/100ml时用3/4量;如大于3mg/100ml时仅能用半量。 总累积剂量按体表面积应控制在400—500mg/平方米内，2岁以下幼儿不能超过200—250mg/平方米。联合化疗 方案 气瓶 现场处置方案 .pdf气瓶 现场处置方案 .doc见习基地管理方案.doc关于群访事件的化解方案建筑工地扬尘治理专项方案下载 最常用者CODP(环磷酰胺、长春新碱、柔红霉素和泼尼松)、DOAP(柔红霉素、长春新碱、阿糖胞苷和泼尼松)以及DAMP(柔红霉素、阿糖胞苷、巯嘌呤或硫鸟嘌呤和泼尼松)等。 1、本品仅能用作静脉注射，因对静脉有刺激，可致栓塞性静脉炎，所以不宜滴注。如有红肿、疼痛或外溢，立即停用，并采取冷敷等相应 措施 《全国民用建筑工程设计技术措施》规划•建筑•景观全国民用建筑工程设计技术措施》规划•建筑•景观软件质量保证措施下载工地伤害及预防措施下载关于贯彻落实的具体措施 。 2、用本品期间不能进行放射治疗，特别是胸部放疗。至少停用放疗后3—4周才能应用柔红霉素。 3、用药期间和每次化疗前均应监测血象及心脏功能，定期作肝、肾功能检查。 4、本品在动物中可引起延迟的生殖功能减退和障碍。在雄狗中可导致睾丸萎缩。 5、在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术(包括拔牙)，当 有血小板减少时更然。(6)用药期间要保证每日有足够的排尿量，在痛风患者当应用本品时宜酌加别嘌醇等药的一日剂量。 6、用药前应测定心脏功能(包括心电图、超声心动图、血清酶学如门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、LDH和CPK等)，有条件时如能监测LVEF(左心室喷射指数)和PEP与LVEF之比，对了解心肌功能最为有效，当然尚不如心肌活检敏感。 7、急性白血病伴明显血小板减少者，有时仍可用柔红霉素，在部分病例可使出血停止，周围血象血小扳数反可上升，但最好同时予以输新鲜全血或血小板成分输血。 适应症 本品主要用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞病、尤因肉瘤和肾母细胞瘤等。 不良反应 1、较常见者为恶心、呕吐、口腔炎和食管炎，一般口腔和唇部可在给药后3—7日发生溃疡。白细胞减少几乎不可避免，大多在一次用药后10一14日降至最低点而在3周内逐渐恢复。脱发虽常见，但大多在疗程结束后5—6周后可再生。血小板减少较罕见，且大多不严重而呈无症状性。 2、较少见的毒副反应主要为心肌毒性，心电图变化多呈一时性和可逆性，如出现心律异常、气急和下肢浮肿，则应警惕充血性心力衰竭的可能，后者常在总累积剂量达按体表面积400—500mg/平方米时发生;在2岁以上儿童则为200—300mg/平方米以上;而在2岁以下则为按体重10mg/kg，在60岁以上老人或本有心肌病变或以往接受过胸部放射治疗者更易发生。心肌损害大多在开始治疗后1—6个月发生，有时可发生淬死，而常规心电图无明显改变，如及早诊治多可获救。 3、静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚或峰窝组织炎。 4、偶可出现胃痛，腹泻或全胃肠炎，但其发生率似较阿霉素为低。高尿酸血症和肾脏损害偶可在白血病或恶性淋巴瘤患者中发生。过敏性皮炎、瘙痒或药物性发热则很罕见。用药后48小时内尿色可呈红色，但无特殊临床意义。骨髓抑制严重,如出现口腔溃疡,应即停药。胃肠道反应,恶心,呕吐,腹痛。引起心律失常,严重者心力衰竭,脱发。漏出血管可致局部坏死。它也可引起肝脏中心静脉及肝小叶静脉闭塞导致黄疸、肝大、肝性脑病及腹水。 禁忌 1、本品在动物和人体中有潜在的致畸、致突变和致癌作用，在动物中其三致作用更甚于人类。在小鼠用本品后可引发纤维肉瘤。 2、由于本品能透过胎盘，因此不能在妊娠初期的3个月应用柔红霉素，哺乳期妇女也禁用，在孕兔可导致流产。 3、肝肾功能损害，特别是伴临床黄疸者，本品用量应予酌减。 4、2岁以下幼儿和大于60岁的老年患者慎用本品。 5、本品的心肌毒性作用在幼儿和老年人比中青年明显，所以此类病人用药剂量要相应减少。6、对柔红霉素、阿霉素或表阿霉素过敏者禁用。 7、周围血象中白细胞低于3500或血小板低于5万、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疸或肝肾功能，心肺功能不全者均禁用本品。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。用过足量阿霉素或表阿霉素者禁用本品。 相互作用 1、对心脏或肝脏有毒性约药物不能与柔红霉素同用。 2、本品可能与阿霉素有交叉耐药性，但与阿糖胞苷、甲氨蝶呤、环磷酰胺和亚硝脲类药物无交叉耐药性。 3、用药期间及停用本品后3,6个月内禁用病毒疫苗接种。 罗红霉素 罗红霉素 英文名:Roxithromycin，英文别名:Claramid、Rulid，西医药物。是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。 基本信息 罗红霉素 中文名: 罗红霉素(罗力得) 英文名: Roxithromycin，Rulide，Claramid 处方/非处方药: 处方药 分类:窄谱类抗菌药物 化学分子式: C41H74N2O15 注意事项 软件开发合同注意事项软件销售合同注意事项电梯维保合同注意事项软件销售合同注意事项员工离职注意事项 :肝功能不全慎用。 剂型和规格:胶囊 ;颗粒剂 ;分散片片剂 50mg/片，75mg/片，150mg/片。 罗红霉素 药理作用 肺炎支原体光镜照片 罗红霉素抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRsA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用，对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 罗红霉素对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿，对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱，MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对罗红霉素较红霉素更敏感，MIC90均约0.25mg/L。罗红霉素对厌氧菌的作用与红霉素相近，对类杆菌属的MIC90为24mg/L，但对梭菌属的作用比红霉素略强，MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg/L)对本品敏感，作用大多比红霉素强。 本品是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红 霉素强1—4倍。本品400mg口服后，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.19土0.49小时，峰浓度8.06士2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢，消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。 动力学 肾功能衰竭患者注意调整剂量 本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药峰浓度分别为6.6,7.9mg/L和9.1,10.8mg/L。进食对生物利用度影响小。每日2次，每次150mg，或每日1次300mg，服药连续11日，药物在体内无积蓄。体内分布好，在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素，其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。 本品在细胞内的浓度较高，约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96%。消除半减期长(8.4,15.5h)。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量;但严重肝硬化时，每日150mg顿服即已足够。 适应症 罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染，尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。 罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%,100%，细菌清除率达91%,95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达86%,100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。 本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。 1、适应敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮肤软组织感染。 2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。 禁忌症 妊娠、授乳期妇女一般不用此药。 不良反应 可致胃肠反应，如胃痛、恶心、呕吐、腹泻;皮肤过敏反应。 药品应用 对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及 罗红霉素结构式 脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6,7.gμg/ml，AUC为72.6,81μg?h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg?h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。 主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4,15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。 作用用途 为红霉素衍生物，抗菌活性与红霉素相似，对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡 罗红霉素可用于鼻窦炎 菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。 临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。 用法剂量 成人剂量:每日2次，每次150mg。餐前至少l5min服用。婴儿与儿童剂量:每日2.5,5.0mg/kg。分2次服用。本品与茶碱或卡马西平合用时，剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。 饭前1小时或饭后4小时服用。进食之后服用会降低药物吸收，因罗红霉素为脂溶性药物.开水调和后或者冲服，不易与茶等饮料一同服用。 不良反应 不良反应并不常见，发生率约为4.1%。最常见者为恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状，需停药的病例仅占1.9%。婴幼儿、儿童和老年人应用本品相当安全。另可有皮疹等过敏反应;肝功能发生变化者极少。可见胃肠道反应、皮疹、ALT、AST升高。 副作用 1 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛，偶有转氨酶升高。 2 偶有过敏反应，如皮疹及荨麻疹，应停止给药 相互作用 本品与卡马西平、华法林、雷米替丁、含铝和镁的抗酸剂等均相互无影响。本品与麦角胺及其衍生物合用时，可引起动脉痉挛和严重的局部缺 血，故属禁忌。慢性支气管炎患者同时应用罗红霉素和茶碱并无明显的相互作用。 红霉素 红霉素结构式 红霉素，由链霉素Stretomyces erythreus所产生，是一种碱性抗生素。其游离碱供口服用，乳糖酸盐供注射用。此外，尚有其琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐(依托红霉素)供药用。 别名 威霉素;福爱力;新【外文名】 Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate, Ilotycin 简介 红霉素是由红霉素链霉菌(Streptomyces erythreus)所产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫 红霉素药物粉剂 克/公斤，作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延伸。 CAS号 114-07-8 EINECS号 204-040-1 分子式 C37H67NO13 分子量 733.93 InChI编码 InChI=1/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35 (8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(4 3)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40- 42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19+,20+,21+,22-,23+,24-,25-,26+,28 +,29+,30-,31+,32-,34-,35-,36-,37-/m1/s1 熔点 138-140? 物化性质 熔点:138 - 140 性状 红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭，味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。 药理作用 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂 适应症 适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。 临床上主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮 注射用红霉素 肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。 不良反应及注意事项 胃肠道反应 有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率、反应与剂量大小有关。 过敏反应 可有荨麻疹及药物热。表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率为0.5~1%。 肝脏损害 可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高， 罗红霉素分散片 出现黄疸等。 注射须知 静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎，静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌注。 应先以注射用水溶解乳糖酸红霉素，切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解，因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴，浓度不宜大于0.1%，以防血栓性静脉炎产生。 乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效，故不宜同时静滴。 红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液(抗坏血酸1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右，再加红霉素乳糖盐，则有助稳定。 其他注意事项 1、红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。 2、本品在酸中不稳定，能被胃酸破坏，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效，故应整片吞服，亦有认为即使吞服片剂也应同时服用抑酸剂碳酸氢钠，如服用肠溶片则不必。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 3、金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 4、孕妇及哺乳期妇女慎用。 药物相互作用 依托红霉素胶囊 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂 临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。 抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。 对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6,7.gμg/ml，AUC为72.6,81μg?h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg?h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。 主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4,15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。 应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。 作用与用途 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。 抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡 红霉素软膏制品 他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。 对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6,7.gμg/ml，AUC为72.6,81μg?h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg?h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。 主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4,15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。 应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。 副作用 1、胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻，反应与剂量大小有关。 2、过敏反应，可有荨麻疹及药物热。 3、可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等。 4、静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎，静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌注。 注意事项 1、本品在酸中不稳定，能被胃酸破坏，故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠，如服用肠溶片则可避免。 2、乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解，切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解，因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴，浓度不宜大于0.1%，以防血栓性静脉炎产生 3、与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时，本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。 4、本品与林可霉素和β内酰胺类药物之间有拮抗作用，应避免联用。 5、乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效，故不宜同时静滴。红霉素软膏制品 6、红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢，增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察 7、红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度，这常发生在合用若干天以后。应注意监测。 8、放线菌(Streptomyceserythreus)产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫克/公斤，作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延长。 红霉素能放大氨茶碱毒性 70多岁的刘大爷患慢性支气管炎多年，近日他咳嗽、气喘、咯痰加重。刘大爷自认为久病成医，未到医院就诊，便自行服用了红霉素和氨茶碱。谁知服药后出现了恶心、呕吐、心慌等症状，被家人紧急送进医院进行抢救，病情才稳定下来。 这是怎么回事呢,原来，氨茶碱能使支气管平滑肌舒张，是治疗支气管哮喘的重要药物，但若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。而红霉素、环丙沙星、H2-受体拮抗剂等，能延缓氨茶碱在肝脏中的清除，延长氨茶碱半衰期，使血药浓度升高，甚至出现毒副反应，如恶心、呕吐、震颤、抽搐，乃至心律失常。而且，这几种药物在治疗呼吸系统疾病时经常使用，相遇的机会较多。 造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异有关。氨茶碱清除速度女性慢于男性，老年人慢于青壮年人;肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均能影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长。按常规剂量长期应用时，可引起中毒。 因此，氨茶碱与上述药物合用时，一定要适当减少剂量，密切观察用药后患者的反应，正确掌握常用剂量，用药量必须考虑个体差异，如充分考虑年龄、性别、病理、生理及药物影响因素。同时，治疗期间要注意监测血药浓度，注意交叉过敏反应。凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。 不宜饭后立即服用 红霉素为常用的抗生素，它抗菌谱较广，临床上主要应用于耐药青霉素金葡菌所致的多种严重感染，特别是对军团菌肺炎、支原体肺炎和非典性肺炎等，红霉素是首选药。红霉素最普遍的不良反应为胃肠道反应，严重者可致胃溃疡和胃出血，故医嘱“饭后服用”。一些人误解“饭后服用”的意思是一放下饭碗就服红霉素。殊不知，饱餐后立即吃药，胃内食靡很多，药物不能快速通过胃而进入小肠。红霉素片口服入胃后，先崩解，再溶解，要进入小肠才能吸收。众所周知，人体吸收的部位主要在小肠，因小肠绒毛区域面积大、血流量丰富、且药物在小肠内溶解度好等。服药与吃饭的时间先后很有讲究，因为饮食状况、酸碱度、胃内容物的性质，都能影响药效的发挥。口服红霉素片剂有红霉素碱糖衣片、琥乙红霉素和无味红霉素三种。红霉素口服在饭后服，但并非饭后立即服，切忌空腹服用，因空腹服用药物直接与胃黏膜接触，易致胃溃疡和胃出血。饭后服时药物可被食物稀释，从而减少胃肠道的应该不良刺激。饭后服一般应在饭后1,2小时再服，因这时胃已大部分排空，但仍有少量食物，如此红霉素被部分稀释，既缓和了对胃黏膜的刺激，又能使红霉素较快进入小肠而被吸收。现代药理学认为，饱餐后即服红霉素有如下危害:?饱餐后食物降低胃的排空速率，延长了药物在胃内的停留时间，增加了红霉素在胃中的分解失效;?饱餐后食物妨碍红霉素的正常吸收，因食物对红霉素分子有吸附、螯合作用，这也减少了红霉素的吸收;?食物中的蛋白质与红霉素共存时，可氧化成二硫化物，从而降低红霉素的疗效。 剂量与用法 红霉素片(肠溶片)，口服，成人1g~2g/日;儿童每日30mg~50mg/kg，分3~4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate)，成人1g~2g/日;儿童每日20mg~30mg/kg，分2~3次。