世界临床药物
W RLD CLINICAL DRUGS
2003 Vol. 24 No. 11 新药速递
上市新药
许 敏
脑梗死治疗药
依达拉奉注射液 (edaravone Injection)
1 商品名
Radicut
2 开发与上市厂商
日本三菱东京制药株式会社
(Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc.)
研发，2001年4月在日本首次上市。
3 适应证
用于治疗急性脑梗死，改善急
性脑梗死所致的神经症状，恢复生
活自理能力，减少致残率。用于蛛
网膜下腔出血治疗目前尚在进行III期
临床研究。
4 药理
本品为有效的自由基清除剂，
通过清除羟自由基，抑制过氧化脂
质的生成，从而防止脑细胞 (血管内
皮细胞、神经细胞) 的过氧化损害。
本品用于急性脑梗死治疗，通过抑
制脑水肿，改善神经元缺失，抑制
迟发性神经元死亡等机制，阻止缺
血性脑血管障碍的发生和进展，发
挥脑保护作用。
大鼠缺血性脑病模型试验
表
关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf
明，
静脉滴注本品3mg/kg，能抑制缺血
再灌注后脑水肿，减轻神经功能损
伤；亦能抑制前脑缺血再灌注所造
成的迟发性神经元死亡；还能抑制
试验动物梗死区域周边部位和再灌注
部位的羟自由基的增加。
N-乙酰门冬氨酸 (NAA) 是神经
细胞生存的特异性标志，临床研究
表明，脑梗死发作时NAA含量急剧
减少，24小时以后受损组织中几乎
检测不到NAA。脑梗死急性期患者
给予本品，以磁共振波谱技术
(MRS) 测定梗死病灶中心部的NAA，
在发病后第28天时与甘油组比较，
NAA水平有显著性差异。
本品可改善梗死周边区域脑血流
量。对脑梗死急性期患者 (8例) 静滴
本品，以133Xe-SPECT (单光子发射
断层扫描法) 测定局部脑血流量，在
改良Rankin评分为“良好”的5例
患者中，可以观察到梗死周边区域
脑血流量显著改善。
本品静注后约40分钟血药浓度
达峰值，并在体内广泛代谢，24小
时内主要以代谢物形式迅速从尿中消
除。研究提示，老年人使用本品
Cmax有所升高，但不需调整剂量。
5 临床评价
脑梗死急性期患者使用本品，
一日2次，连续用药14天，第28
天进行疗效评估，结果显示，本品
在发病72和24小时内的总有效率分
别为64.8%和73.8%，而安慰剂对
照组仅分别为32.0%和25.6%，入
院3个月后复查，本品组的康复情况
明显优于安慰剂组，而且24小时内
用药的康复效果更好。
6 不良反应
据日本报道，在569例患者中，
有26例 (4.57%) 出现不良反应。主
要是肝功能异常 (16例，2.81%)，皮
疹 (4例，0.70%)。122例患者 (21.4%)
临床检测指标出现异常，主要是肝
功能检测指标 AST (GOT)，(43例/
558例；7.71%)、ALT (GPT)，
(46例/559例；8.23%) 等上升。
7 注意事项
肝、肾、心脏功能不全患者慎
用本品，特别是有进行性急性肾功
能不全或肾功能衰竭的高龄患者，
在本品给药过程中应密切监测肾功
能，如出现肾功能降低或少尿等症
状，应立即停药并给予适当处理。
本品禁用于严重肾功能衰竭和既
往对本品有过敏史的患者。
相关链接：
本品化合物和用途专利号为
JP62108814，优先权日为1985年11
月7日。在我国未申请专利，也未
申请行政保护，故国内有多家企业
正在开发，其中江苏先声药业有限
公司研制的本品，商品名为必存，
正等待SFDA新药批件。
700
2003 Vol. 24 No. 11世界临床药物
W RLD CLINICAL DRUGS
8 用法与用量
本品30mg加入适量生理盐水中
稀释后静脉滴注，一日2次，30分
钟内滴完， 14天为一个疗程。
9 制剂
注射剂，每支5ml含本品10mg，
每盒6支。
10 市场前景
脑卒中是中老年人的常见病、
多发病，是现今人类死亡率最高的
三大疾病之一，也是三大疾病中发
展最快、恢复最慢、死亡最多、致
残最重的病种，给人类造成极大痛
苦，给家庭与社会带来严重危害。
据WHO公布的资料，在57个国家
中，有40个国家把脑卒中的死亡率
列入了第三位，其中在日本和中国
已占首位。因此，如何降低死亡率
和致残率，已成为当前医药学上的
攻关重点, 开发治疗脑卒中的药物具
有良好的社会意义与经济价值。据
决策资源公司对国外7大医药市场调
研显示，目前缺血性脑卒中治疗药
物市场约为7.7亿美元，预计2008
年可达15亿美元。在我国，中风
患者约有1500 ~2000万，且每年新
增中风患者1 2 0 ~ 1 5 0万，死亡
80~100万，研发中风治疗新药具有
较大的市场空间，孕育着极大的商
机。
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(上接第698页)
8 注意事项
本品不推荐用于10岁以下儿童
及中至重度肝功能不全者，老年人
及10岁以上儿童使用本品无需调整
剂量。
本品可能与考来烯胺 (消胆胺)、
苯氧芳酸 (贝特) 类药物、吉非贝齐
和环孢素发生相互作用。因此不推
荐本品与苯氧芳酸类药物合用；与
他汀类药物合用时应首先检查患者的
肝功能，慎与环孢素合用。
本品禁用于哺乳期妇女，与他
汀类药物合用时禁用于孕妇。
在本品用药前与用药期间应食用
低胆固醇食物。
9 用法与用量
推荐剂量为一日10mg，可餐前
或餐后服用。与他汀类药物合用时
两药应同时服用，正在进行
标准
excel标准偏差excel标准偏差函数exl标准差函数国标检验抽样标准表免费下载红头文件格式标准下载
降
胆固醇食疗者可维持原先治疗。
10 制剂
片剂，每片含本品10mg，28
片装。
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(上接第699页)
血性心脏疾病如心绞痛、心肌梗死
等患者；脑血管疾病如卒中等患
者；外周血管疾病如局部缺血性肠
疾病患者；血压未得到控制的高血
压患者；偏瘫型或基底型偏头痛患
者；对本品及其制剂成分过敏者；
严重肝功能损害者。
本品不能与单胺氧化酶抑制剂或
含贯叶连翘 (Hypericum perforatum)
的制剂合用；与其他含麦角类药物
以及其他5HT1受体激动剂合用时应至
少间隔24小时；与选择性5-羟色胺
再摄取抑制剂如氟西汀、氟伏沙明
和口服避孕药等合用应谨慎。
本品仅用于确诊的偏头痛患者，
不宜作为偏头痛的预防用药；除非
在全程心脏监护下，本品一般不适
用于有心脏疾病易患因素 (高血压、
高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿
病、冠心病家族史等) 的患者；本品
首次给药应在专业人士监督下进行；
不推荐在65岁以上和18岁以下人群
中使用本品；不推荐孕妇和哺乳期
妇女使用本品。
通常，本品如单次给药未获得
疗效，则再次给药一般也无效。
8 用法与用量
推荐剂量为单剂2.5mg，给药2
小时后头痛复发者可再次服用，24
小时内最大剂量为7.5mg。
9 制剂
薄膜包衣片剂，规格为2.5mg琥
珀酸盐单水合物，6片装。
新药速递
701
浙公网安备 33021202002483