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镇静催眠抗惊厥药邵阳医专药理教研室 万佑湘教学目标教学目标1. 掌握地西泮的药理作用、临床应用和主要不良反应。
2. 熟悉巴比妥类药物的作用特点及硫酸镁的作用。
3. 了解水合氯醛的作用及其用途。 ..镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。
催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。
睡眠可分两种时相：
(1) 慢波睡眠时相（非快动眼睡眠）
(2) 快波睡眠时相（快动眼睡眠 ）
第一节 镇静催眠药..
【分类】
1.长效类： 半衰期>30hr， 如地西泮 (安定) ,氟
西泮 。
2.中效类： 半衰期6-30hr，如阿普唑仑，氯氮
卓，硝西泮，氟硝西泮，艾司唑仑 。
3.短效类： 半衰期<6hr)，如三唑仑 ．一．苯二氮 类..【体内过程】
１．口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不规则.
２．血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合率高达
99%。脂溶性高，易进入脑组织,
３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理
活性，且半衰期比母体药物长，连续用药易
蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。..【作用和临床应用】
1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症.
2.镇静催眠
特点：
⑴ 起效快
⑵ 对REMS影响小，不导致停药困难
⑶ 治疗指数高，安全范围大
用途：各种失眠（首选）; 麻醉前给药等．.. 3.抗惊厥,抗颠痫
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。首选地西泮和三唑仑。 癫痫持续状态的首选药
4.中枢性肌松作用
中枢（脑血管意外、脊髓损伤等）或局部病变引起的肌肉强直及痉挛。 抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的转递有关．..【不良反应】
1．中枢神经反应：治疗量毒性小,出现思睡,乏
力等,大剂量出现共济失调。
2．呼吸循环抑制：.静注宜缓慢。
3．耐受性与依赖性：长期用时发生。
4．致畸：妊娠前三个月妇女禁用。
5．急性中毒：可致昏迷和呼吸抑制，但安全范
围大，严重后果少。..【药物分类】
长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h。
中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h。
短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3h。
超短效类：硫喷妥钠, <2h。二．巴比妥类null..【体内过程】
1.易吸收、易分布，与药物脂溶性成正比。硫喷
妥钠i.v.可立即奏效，但很快出现再分布。
2.脂溶性高的在肝脏代谢，持续时间短；脂溶性
低的以原形从肾脏排泄。
3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄.. 【药理作用】
巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。
1. 镇静、催眠作用
特点:
⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象。
⑵不易唤醒，有后遗反应。
⑶成瘾性，耐受性较大。
⑷可引起麻醉。
⑸毒性大，安全范围小。
.. 2. 抗惊厥、抗癫痫
3. 麻醉和麻醉前给药
⑴ 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠。
⑵ 麻醉前给药：常用苯巴比妥。
..【不良反应】
1．后遗效应：次晨出现头昏、乏力、精神不振、
嗜睡等后遗反应。
2．耐受性和依赖性： 停药后出现戒断症状，
3．少数人出现皮疹，血管神经性水肿。..4．急性中毒
表
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现:中枢抑制,呼吸,循环衰竭。
解救:
⑴排除毒物
①洗胃。
②阻止吸收: 导泻。
③促进排泄: 利尿、NaHCO3碱化尿液。
④血透。
⑵支持对症治疗：吸O2，输液，升压药等。
..水合氯醛
【特点】
1．快、强、久：15分钟起效,维持6～8小时.
2．醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用.
3．刺激性大: 稀释成10%口服.
4．耐受性及成瘾性: 久用.
5．大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能.
【临床应用】 镇静、催眠、抗惊厥．三．其他镇静催眠药..
硫酸镁
【作用临床应用】
1.导泻作用：口服产生容积性导泻。
2.利胆作用：口服产生。
3.抗惊厥作用：注射产生。
机理：⑴ 中枢抑制 ； ⑵ 对抗钙离子。
4.降压作用：注射产生。
机理：⑴ 中枢抑制 ； ⑵ 扩张血管。
第二节 抗惊厥药．．【 不良反应】
过量可引起呼吸抑制，血压下降，甚至死亡。可用氯化钙解救。 思考
题
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思考题1.试述苯二氮 类药物的药理作用、临床应用和主要不良反应。
2.试述巴比妥类药物的作用特点。null
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